О парацетамоле, печени и структурной химии

О парацетамоле, печени и структурной химии

Химики из Новосибирского государственного университета изучили строение новой формы метацетамола - аналога всем известного парацетамола.

Любое лекарство может как помочь организму, так и навредить ему, порой очень и очень сильно. Наверняка все, кто хоть раз болел простудой, принимали лекарственные средства, в состав которых входит парацетамол. Это вещество снижает высокую температуру и оказывает болеутоляющее действие. Его действие давным-давно изучено и проверено уже, наверное, на миллионах пациентов. Однако в ряде стран парацетамол занимает первую строчку в списке причин поражения печени, которое приводит, в том числе, к летальному исходу. Но множество людей принимали и принимают парацетамол и не испытывают серьезных проблем, так в чем же дело-

Вся суть в дозировке, точнее ее грубом нарушении. Безопасной считается суточная доза в 4 грамма препарата. Прием более 10 граммов может привести к отравлению и поражению клеток печени. Происходит это из-за того, что в печени парацетамол метаболизируется тремя способами. Первые два безопасны для организма, в то время как третий способ приводит к образованию токсичного продукта, который и вызывает отравление и поражение органа. Если доза парацетамола не превышает допустимую, то реализуются первые два способа, а вот если доза превышена, тогда первые два пути не справляются с переработкой вещества и оно начинает метаболизироваться по третьему пути - что в итоге и приводит к тяжелым последствиям. Как этого избежать- Самый простой и самый эффективный способ - прочитать инструкцию, где написаны дозировка и предупреждения, к примеру, о том, что не стоит принимать лекарства вместе с алкоголем. Другим способом уберечь несознательных граждан может быть добавление специальных веществ, блокирующих вредные метаболиты парацетамола даже в случае принятия больших доз. Однако, это палка о двух концах - те, кто принимают препарат по инструкции, будут подвергаться ненужному воздействию этих веществ. Есть и третий метод, ключ к которому возможно даст химия и изучение строения веществ.

От строения молекул зависят их свойства, это вроде бы вполне очевидный факт. Вы меняете одну группу атомов на другую, и лекарство может стать ядом или наоборот. Однако не менее важно и то, как эти молекулы расположены друг относительно друга. Если представить молекулы как кирпичики, то твердое вещество состоит из множества таких блоков, расположенных друг относительно друга определенным образом. Например, если каменщик, когда строит дом, будет класть кирпичи строго один на другой, то построенные таким образом стены скоро покроются трещинами, а то и вовсе развалятся. Именно поэтому кирпичи укладывают со смещением - это придает прочность конструкции. То же и в химии, молекулы могут по-разному укладываться друг относительно друга, в результате получаются вещества подчас с кардинально разными свойствами. Такое общее явление называется полиморфизмом. Яркий пример полиморфизма - драгоценный камень алмаз и обычная сажа из печи. Оба этих вещества не что иное как разные формы одного и того же химического элемента - углерода. Полиморфизм присущ и лекарственным препаратам. Например, известный антибиотик левомицетин существует в двух полиморфных формах: α и β, притом одна из них активная, а другая не оказывает терапевтического действия, а разница всего лишь в расположении молекул в кристаллической решетке.

Не обошел полиморфизм и парацетамол: у этой молекулы существует три полиморфные модификации, одна из которых устойчива при комнатных условиях, а две другие - при повышенном и очень высоком давлении. Однако интерес химиков из Новосибирского государственного и Эдинбургского университетов привлек не сам парацетамол, а его, можно сказать, родной брат - метацетамол. Разница в строении этих двух молекул заключается в положении одной группы атомов (гидроксильной). Согласно ряду исследований, метацетамол может быть менее токсичен для печени пациентов, чем аналогичный ему парацетамол. Исследователям удалось обнаружить у метацетамола вторую полиморфную форму. Они установили ее физико-химические свойства и описали строение этого вещества. Оказалось, что структура этой полиморфной модификации разительно отличается как от другой формы метацетамола, так и парацетамола. Вместо цепочек молекул, связанных между собой водородными связями, новая форма метацетамола состоит из молекул, объединенных между собой в пары, что достаточно необычно. Кроме того, химики выяснили, что новая форма устойчива в сухой атмосфере, а под действием паров воды переходит в известную форму. Один из участников международной группы, младший научный сотрудник НГУ и аспирант Института химии твердого тела и механохимии СО РАН Денис Рычков отметил, что: Хотя в этом исследовании преследовались исключительно научные цели, получение новых полиморфов представляется важным и с практической точки зрения, например, для последующего использования в фармацевтике. У полиморфов одного и того же вещества может быть разная растворимость, биологическая активность, твердость, способность к прессованию и т. д. Соответственно от этих показателей будет зависеть эффективность препарата, форма выпуска. Поэтому, есть вероятность, что такие знания о строении веществ помогут сделать известные лекарства более эффективными и безопасными, что, быть может, спасет чью-то печень, а то и жизнь.

Newsland.ru

Похожие новости:
Нобелевскую премию по химии вручат за флуоресцентную микроскопию
Нобелевскую премию по химии за 2014 год получат Штефан Хелль (Stefan W. Hell), Эрик Бетциг (Eric Betzig) и Уильям Мернер (William E. Moerner). Информация об этом впервые появилась в официальном аккаунте Twitter Нобелевского комитета, а также на сайте премии. Физик Штефан ..
2014-10-08 1474 0 Научные открытия
0
Лауреат Нобелевской премии назвал исследование аморфных веществ вызовом современной химии
Лауреат Нобелевской премии по химии 1981 года Роалд Хоффманн считает, что создание методики экспрессного установления структуры вещества в аморфном состоянии является одним из самых важных вызовов современной химии. Об этом ученый заявил на Конференции имени В.А. ..
2014-09-01 1651 0 Научные открытия
0
Нобелевку по химии вручили за исследования рецепторов-ГТФаз
Нобелевскую премию 2012 года по химии вручили "за исследования рецепторов-ГТФаз". Эти белки участвуют в передаче сигналов между клетками. Лауреатами стали американские биохимики Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка. Торжественная церемония награждения пройдет в Стокгольме 10 декабря. Рецепторы-ГТФазы, или, как их еще называют, ..
2012-10-10 1466 0 Научные открытия
0
Нобелевская премия по химии досталась американцам
Два американца завоевали Нобелевскую премию в области химии за исследования того, как клетки в нашем теле воспринимают такие сигналы как гормоны, запахи, вкусы и свет. Их работа является ключевой для разработки более эффективных медикаментов. Эти сигналы принимаются специализированными протеинами на поверхности ..
2012-10-11 1789 0 Научные открытия
0
Нобелевскую премию по химии вручат за синтез молекулярных машин
Нобелевской премии по химии за 2016 год удостоятся Жан-Пьер Саваж (Jean-Pierre Sauvage), сэр Джеймс Фрезер Стоддарт (Fraser Stoddart) и Бернард Лукас Феринга (Bernard L. Feringa) за разработку и синтез молекулярных машин. Имена лауреатов были объявлены в среду, 5 октября. Об этом ..
2016-10-06 1784 0 Научные открытия
1
Российские ученые раскрыли механизм получения природного инсектицида
С помощью квантово-химических расчетов ученые из Института органической химии имени Зелинского Российской академии наук расшифровали механизм получения важного природного инсектицида. Результаты своих исследований авторы опубликовали в журнале PLOS ONE, а кратко о них сообщили в пресс-релизе, поступившем ..
2015-04-13 4292 0 Научные открытия
0
Химик из России имеет шанс на получение Нобелевской премии
Химик Валерий Фокин, который сейчас работает в Калифорнии, вошел в список потенциальных лауреатов на Нобелевскую премию - по прогнозу Thomson Reuters. В этот список попадают ученые, чьи открытия часто упоминают в научной периодике. Фокин знаменит своими работами в области "клик-химии" — ..
2013-09-26 1917 0 Научные открытия
0
Мальчик помог завершить научный труд по химии
11-летний Линус Ховмоллер из Швеции помог своему отцу-профессору выполнить научную работу по химии, над которой тот трудился последние восемь лет. Теперь имя мальчика будет стоять рядом с именем его отца под научной статьёй для лондонского журнала «Философские труды Королевского ..
2012-06-2 1399 0 Научные открытия
0
Нобелевскую премию по химии дали американцам
Трое американских учёных в среду были объявлены лауреатами Нобелевской премии по химии 2013 года. Их наградили за разработку моделей сложных химических систем. Работа исследователей помогла заложить основы для создания компьютерных программ, которые позволяют соединить фундаментальную ..
2013-10-9 1725 0 Научные открытия
0
Российские ядерщики удивились присвоению японцам открытия 113-го элемента
Ученые из Объединенного института ядерных исследований (ОИЯИ, расположен в городе Дубна) сочли неожиданным решение объединенной комиссии Международных союзов теоретической и прикладной химии (IUPAC) признать первооткрывателем нового 113 элемента таблицы Дмитрия Менделеева японский национальный Институт ..
2016-01-04 1972 0 Научные открытия
1
Награждение лауреатов Нобелевской премии – в прямом эфире телеканала "Наука 2.0"
10 декабря 2012 года телеканал "Наука 2.0" покажет церемонию награждения лауреатов Нобелевской премии в прямом эфире. Трансляция из Стокгольма начнется в 19.20 по московскому времени. "Прямой эфир важнейших научных событий стал регулярным на телеканале "Наука 2.0, — ..
2012-12-10 1765 0 Научные открытия
0
Новый элемент таблицы Менделеева получил название
Международный союз теоретической и прикладной химии (ИЮПАК) официально утвердил название 113-го элемента периодической системы химических элементов. Так, новый сверхтяжелый элемент получил название «нихоний» и символ Nh, сообщается на сайте Японского института естественных наук «Рикэн».Ученые ..
2016-12-01 3567 0 Научные открытия
0
Нобелевская премия по химии присуждена за починку ДНК
Нобелевскую премию по химии за 2015 год получат швед Томас Линдал (Tomas Lindahl) , американец Пол Модрич (Paul Modrich) и турок Азиз Санджар (Aziz Sancar). Сообщение об этом появилось на сайте премии. Разделившие между собой премию ученые независимо друг ..
2015-10-07 1860 0 Научные открытия
0
Найдена критическая точка в эволюции мышления
Исследователи обнаружили 100000-летнюю художественную мастерскую в Южной Африке, в которой трудились первобытные хомо сапиенс и в которой уже умели окрашивать изделия охрой- самой примитивной формой краски. До сих пор считалось, что охра, которая является по существу только красочной грязью, начала ..
2011-10-16 1863 0 Научные открытия
0
Шведские физики изучили свойства нового 115-го элемента
Шведские физики смогли получить новый элемент произведя бомбардирование мишени америция с 95-ю протонами атомами кальция с 20-ю протонами. В результате такого столкновения ученые зафиксировали рождение ядер сверхтяжелого 115-го элемента. Новый элемент таблицы Менделеева ..
2013-08-28 2670 0 Научные открытия
2